心肌梗塞(MI)发生后,被激活的心脏成纤维细胞(CFs)开始重塑心肌,导致心脏纤维化,甚至心力衰竭。目前没有任何治疗方法可以防止MI引起病理性纤维化的发展。中山大学等研究团队报道了一种心脏成纤维细胞(CFs)靶向药物输送系统,用于治疗心脏纤维化。该研究成果于近日发表在《ACS Nano》杂志上,题为:Cysteine-BasedRedox-Responsive Nanoparticles for Fibroblast-Targeted Drug Delivery in theTreatment of Myocardial Infarction。
研究人员开发了一种基于还原谷胱甘肽(GSH)响应性纳米颗粒平台,能够有针对性地将药物输送到MI后心脏梗死区的活化CFs中。这种纳米颗粒能够在体外和体内稳定地包裹小分子药物,并在高浓度GSH环境下快速解聚释放药物。研究人员利用高通量筛选得到一种抗纤维化候选药物(PF543),并在在小鼠MI模型中对比全身用药与该纳米颗粒输药系统。结果发现,该药物通过CF靶向递送药效更强、全身毒性更低。
该研究提出了心脏纤维化靶向给药治疗的新策略,有望提高药物干预心脏纤维化的效率并减少心脏的不良重塑反应。
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