糖尿病因其高患病率、高致残率和高死亡率,已经成为世界性严重公共卫生问题。口服给药因其无痛、方便而被广泛应用,然而由于胃肠道内酶的降解作用以及肠道粘膜的低通透性,蛋白类药物口服生物利用度极低。近期,我国科学家在胰岛素的口服递送研究方面取得进展,克服了胰岛素口服吸收的多重障碍,研究成果发表在《Science Advances》期刊,标题为“Efficient oral insulin delivery enabled bytransferrin-coated acid-resistant metal-organic framework nanoparticles”。
科研人员将胰岛素封装入多孔、耐酸性金属有机骨架纳米材料中,并用靶向蛋白修饰纳米材料外表面,从而构建了具有胰岛素保护和肠道转运功能的纳米系统。耐酸性金属有机骨架能够实现胰岛素高负载,并与胃蛋白酶形成空间位阻效应,从而保护胰岛素在胃肠道中不被水解;同时,耐酸性金属有机骨架还表现出可控释放的特性。此外,靶向蛋白能与肠上皮细胞广泛表达的转铁蛋白受体相结合,通过受体介导的跨细胞途径实现了胰岛素的高效递送。
这项研究开发的纳米系统可以方便地将目标治疗性蛋白与靶向蛋白整合在一起,从而创建多种功能的纳米系统,为未来广泛的生物医学应用提供了可能性。
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